基于GRAB荧光探针的GPCR高通量药物发现平台

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的膜受体家族，广泛参与神经调控、代谢调节、炎症反应及细胞通讯等重要生理过程，也是创新药研发最重要的靶点之一。目前，全球已有数百种靶向GPCR的药物获批上市，传统GPCR药物筛选方法主要依赖钙离子、cAMP或β-arrestin等下游信号检测，存在检测结果间接、时间分辨率有限、适用受体范围受限等不足。

李毓龙实验室原创开发的GRAB（GPCR Activation-Based）荧光探针技术，通过将受体激活产生的构象变化直接转化为荧光信号，实现对GPCR活性的实时、直接和高灵敏检测。基于该技术，实验室建立了兼容96孔板和384孔板的高通量筛选平台，可广泛应用于GPCR靶向药物发现、受体药理学研究及先导化合物筛选，为创新药研发提供高效、可靠的技术支持。